I FARMACI DELLE VACANZE RICETTIVE SONO AMMESSI A UN PAZIENTE SOLTANTO DA UN MEDICO. QUESTA ISTRUZIONE SOLO PER I LAVORATORI MEDICI.
Descrizione del principio attivo Acido alendronico / Acidum alendronicum.
Formula: C4H13NO7P2, nome chimico: (4-ammino-1-idrossibutilidene) acido bisfosfonico (e sotto forma di sale monosodico triidrato).
Gruppo farmacologico: metabolismo / correttori del metabolismo osseo e cartilagineo.
Azione farmacologica: inibizione del riassorbimento osseo.
Proprietà farmacologiche
L'acido alendronico è un aminobifosfonato, un analogo sintetico del pirofosfato. L'acido alendronico si lega all'idrossiapatite localizzata nell'osso. L'acido alendronico riduce l'attività degli osteoclasti, rallenta il riassorbimento osseo - agisce come inibitore specifico del riassorbimento osseo mediato dagli osteoclasti. L'acido alendronico promuove la formazione di tessuto osseo con una normale struttura istologica, stimola l'osteogenesi, aumenta la densità minerale ossea. L'acido alendronico ripristina un equilibrio positivo tra riparazione ossea e riassorbimento. L'acido alendronico regola il metabolismo del calcio-fosforo.
L'assorbimento di acido alendronico nel tratto gastrointestinale è del 25%. Per le compresse di acido alendronico (10 mg), che vengono assunte 2 ore prima dei pasti, la biodisponibilità assoluta è dello 0,59% per gli uomini e dello 0,78% per le donne. Nelle donne dopo assunzione di acido alendronico in dosi da 5 a 40 mg per via orale a stomaco vuoto 2 ore prima di una colazione standard, il valore medio della biodisponibilità assoluta è dello 0,6%. In uno studio su 49 donne in postmenopausa, è stato rilevato che dopo aver assunto 10 mg di acido alendronico da 30 a 60 minuti prima della colazione, la biodisponibilità diminuisce di circa il 40% rispetto ai valori di biodisponibilità durante l'assunzione del farmaco 2 ore prima di un pasto. La biodisponibilità dell'acido alendronico è insignificante dopo l'assunzione del farmaco con cibo o bevande o entro 2 ore dopo un pasto. L'uso combinato di acido alendronico con succo d'arancia o caffè porta ad una diminuzione della biodisponibilità di circa il 60%. Quando somministrato per via endovenosa alla dose di 1 mg / kg, l'acido alendronico viene distribuito ai tessuti molli, quindi rapidamente ridistribuito a tessuto osseo o escreto nelle urine (stabilito in studi preclinici su ratti maschi). Nell'uomo il volume di distribuzione dell'acido alendronico nello stato di equilibrio è di 28 litri. La concentrazione di acido alendronico nel siero dopo somministrazione orale in una dose terapeutica era inferiore al limite di misurazione (inferiore a 5 ng / ml). L'acido alendronico si lega alle proteine plasmatiche di circa il 78%. L'acido alendronico non è metabolizzato nel corpo. Con una singola iniezione endovenosa di 10 mg di acido alendronico, la clearance sistemica non è superiore a 200 ml / min, la clearance renale è di 71 ml / min. Entro 6 ore dall'infusione endovenosa, la concentrazione di acido alendronico nel siero è ridotta del 95%. Con una singola iniezione endovenosa di acido alendronico, etichettata con atomi di carbonio [14C], circa 3% della sostanza viene escreta dai reni entro 3 giorni e una piccola quantità viene escreta attraverso l'intestino. L'emivita terminale dell'acido alendronico è superiore a 10 anni, che è associata al rilascio della sostanza attiva dalle ossa.
La biodisponibilità dell'acido alendronico non è significativamente diversa nelle donne e negli uomini. L'escrezione e la biodisponibilità dell'acido alendronico sono simili nei pazienti anziani e giovani. Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, non è necessario aggiustare la dose di acido alendronico, poiché non è metabolizzato e non viene escreto nella bile. Nei volontari sani, l'acido alendronico non si accumula nel tessuto osseo ed è rapidamente escreto nelle urine. Non sono stati condotti studi di farmacocinetica controllati sull'uso di acido alendronico nell'insufficienza renale, ma nei pazienti con grave compromissione della funzione renale è probabile che la rimozione dell'acido alendronico sia ridotta. Pertanto, nei pazienti con funzionalità renale compromessa, ci si può aspettare un accumulo un po 'maggiore di acido alendronico nel tessuto osseo. Quando la clearance della creatinina da 35 a 60 ml / min non è richiesto un aggiustamento della dose. Non è raccomandato l'uso di acido alendronico in pazienti con clearance della creatinina inferiore a 35 ml / min, in quanto non esiste tale esperienza.
testimonianza
Trattamento e prevenzione dell'osteoporosi nelle donne in postmenopausa (prevenzione delle fratture ossee, inclusi anca e colonna vertebrale); osteoporosi negli uomini (al fine di prevenire le fratture, aumentare la massa ossea); osteoporosi causata dall'uso di glucocorticosteroidi negli uomini e nelle donne; ipercalcemia per tumori maligni; La malattia di Paget (ostosi deformante) negli uomini e nelle donne.
Il metodo di utilizzo dell'acido alendronico e della dose
L'acido alendronico è assunto per via orale, senza masticare, 2 ore (almeno 0,5 ore) prima del primo pasto, bevendo solo acqua. Il dosaggio è impostato individualmente, a seconda delle prove. La durata ottimale dell'uso di acido alendronico non è stata stabilita. La necessità di continuare il trattamento con bifosfonati dovrebbe essere valutata su base regolare, soprattutto dopo 5 o più anni di utilizzo.
L'acido alendronico dovrebbe essere usato per soddisfare il fabbisogno giornaliero di vitamina D e calcio.
Le compresse devono essere assunte solo con acqua normale, poiché altre bevande (tra cui acqua minerale, tè, caffè, succhi) riducono l'assorbimento di acido alendronico.
Per ridurre l'effetto irritante dell'acido alendronico sul tratto gastrointestinale superiore, la pillola deve essere presa solo dopo essersi svegliata e alzarsi dal letto; la compressa deve essere deglutita intera (non sciogliere, masticare, sciogliere in bocca a causa della possibile formazione di ulcere nella bocca e nella faringe), bere un bicchiere pieno d'acqua; non prendere le pillole prima di coricarsi; Entro 30 minuti dopo l'assunzione di acido alendronico, non è consigliabile occupare una posizione orizzontale (in posizione orizzontale o quando assunto prima di coricarsi aumenta il rischio di sviluppare esofagite).
Se compaiono sintomi di irritazione dell'esofago (disfagia, dolore dietro lo sterno, comparsa o peggioramento del bruciore di stomaco esistente), i pazienti devono consultare un medico per valutare la possibilità di continuare il trattamento. Il rischio di gravi reazioni avverse da parte dell'esofago è maggiore nei pazienti che assumono acido alendronico in violazione delle istruzioni o / e continuano a riceverlo dopo lo sviluppo di sintomi che indicano irritazione all'esofago. Il paziente deve spiegare in dettaglio le regole per l'assunzione di acido alendronico e assicurarsi che li abbia capiti.
Nei pazienti che assumono a lungo l'acido alendronico possono verificarsi fratture a bassa energia (fratture da fatica) della diafisi prossimale del femore. Le fratture possono svilupparsi dopo un trauma minimo o in assenza di esso, in alcuni pazienti può verificarsi dolore all'anca, spesso con segni esterni di frattura da stress diverse settimane o mesi prima dello sviluppo di una frattura completa del femore. Tali fratture erano spesso bilaterali, quindi pazienti con una frattura di diafisi femorale e ricevente bifosfonati da lungo tempo, è necessario condurre un'indagine sull'altro lato della coscia. Si consiglia di interrompere l'uso di bifosfonati in pazienti con tali fratture dopo aver valutato la loro condizione sulla base di una valutazione individuale del rapporto rischio-beneficio.
Ci sono segnalazioni di osteonecrosi della mandibola nei pazienti con osteoporosi che ricevono bifosfonati orali. I pazienti con concomitanti fattori di rischio (ad esempio, assunzione di glucocorticosteroidi, cancro, radioterapia, chemioterapia, scarsa igiene orale, infezione, coagulopatia, anemia, malattie gengivali) devono essere sottoposti a un esame dentale con un appropriato trattamento preventivo prima di prescrivere il trattamento con acido alendronico. Durante la terapia, i dati dei pazienti dovrebbero evitare il più possibile l'intervento dentale invasivo. Per i pazienti che sviluppano l'osteonecrosi della mascella durante la terapia con bifosfonati, l'intervento chirurgico dentale può aggravare la condizione. Non vi è evidenza di una possibile riduzione del rischio di osteonecrosi della mascella quando si interrompono i bisfosfonati in pazienti che richiedono un intervento dentale.
In presenza di ipocalcemia e altri disturbi metabolici (ad esempio, carenza di vitamina D), devono essere corretti prima dell'inizio del trattamento. Dieta obbligatoria ricca di calcio. A causa dell'aumento della densità minerale ossea durante il trattamento con acido alendronico, è possibile una leggera riduzione asintomatica delle concentrazioni plasmatiche di calcio e fosfato, specialmente nei pazienti che ricevono glucocorticosteroidi, nei quali l'assorbimento del calcio può essere ridotto. Pertanto, è importante garantire l'apporto di quantità sufficienti di vitamina D e calcio nel corpo, che è particolarmente importante nei pazienti che ricevono glucocorticosteroidi.
Non sono stati condotti studi per valutare l'effetto dell'acido alendronico sulla capacità di guidare veicoli e lavorare con meccanismi. Poiché l'uso di acido alendronico può causare capogiri e altre reazioni avverse, occorre prestare attenzione quando si intraprendono attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione e rapidità delle reazioni psicomotorie (inclusa la guida, il lavoro con i meccanismi) e si astengono dall'eseguire questi tipi attività con lo sviluppo di reazioni avverse.
Controindicazioni
Ipersensibilità, stenosi dell'esofago, acalasia del cardias, condizioni che portano a disfagia e movimenti più lenti del cibo attraverso l'esofago; disfagia, ipocalcemia, gravi disturbi del metabolismo minerale, grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 35 ml / min), la carenza di vitamina D, la gravidanza, l'allattamento, l'età di 18 anni (la sicurezza e l'efficienza non sono stabiliti), l'incapacità del paziente di stare in piedi o seduti in posizione verticale almeno mezz'ora dopo aver preso il farmaco.
Restrizioni all'uso di
Malattie del tratto gastrointestinale nella fase acuta (esofagite, gastrite, ulcera gastrica e duodenale, duodenite), sanguinamento gastrointestinale attivo chirurgia sulle parti superiori del tratto gastrointestinale nella storia, ipovitaminosi D.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso di acido alendronico è controindicato durante la gravidanza e durante l'allattamento. Non ci sono studi clinici strettamente controllati e adeguati sulla sicurezza dell'uso di acido alendronico durante la gravidanza e l'allattamento. Studi condotti sui ratti hanno dimostrato che l'acido alendronico causa la ripartizione del lavoro, che è causata da ipocalcemia, perdita di peso del feto, compromissione della formazione ossea del feto. Al momento del trattamento con acido alendronico, è necessario interrompere l'allattamento al seno (non è noto se l'acido alendronico sia escreto nel latte materno).
Effetti collaterali dell'acido alendronico
Apparato digerente: eruttazione, flatulenza, reflusso gastroesofageo, rigurgito acido, dispepsia, diarrea, stitichezza, bruciore di stomaco, dolore addominale, nausea, pipì, perforazione esofagea, ulcerazione delle membrane mucose della bocca, della gola, ulcera gastrica, ulcera duodenale, ulcera dell'orofaringe, osteonecrosi della mandibola, sanguinamento del tratto gastrointestinale superiore.
Sistema muscolo-scheletrico: dolore alle ossa, alle articolazioni, ai muscoli (incluso grave, che porta alla disabilità), gonfiore delle articolazioni, fratture atipiche della diafisi prossimale del femore, spasmi muscolari.
Sistema nervoso e organi sensoriali: vertigini, mal di testa, irritabilità, perversione del gusto, vertigini, sclerite, uveite, episclerite.
Pelle: rash, fotosensibilità, alopecia, prurito, gravi reazioni cutanee, arrossamento della pelle, eritema, necrolisi epidermica tossica, eritema essudativo maligno.
Reazioni allergiche: reazioni di ipersensibilità, iperemia cutanea, orticaria, angioedema.
Altro: malessere, astenia, febbre, sintomi transitori simil-influenzali (aumento della fatica, dolore muscolare, febbre), edema periferico, ipocalcemia asintomatica, ipofosfatemia transitoria asintomatica.
L'interazione dell'acido alendronico con altre sostanze
I farmaci che contengono calcio, inclusi gli antiacidi, riducono l'assorbimento di acido alendronico.
L'intervallo tra l'assunzione di acido alendronico e altri medicinali deve essere di almeno 1 ora.
Il carbonato di calcio, il cloruro di calcio, l'idrossido di magnesio, l'ossido di magnesio riducono l'assorbimento dell'acido alendronico (l'intervallo tra l'assunzione di questi farmaci deve essere di almeno 1 ora).
La ranitidina aumenta la biodisponibilità dell'acido alendronico di 2 volte (il valore clinico non è determinato).
I farmaci antinfiammatori non steroidei migliorano la gastrotossicità dell'acido alendronico. L'acido acetilsalicilico se usato insieme può aumentare gli effetti collaterali dell'acido alendronico sul tratto gastrointestinale.
L'assunzione di prednisolone non è accompagnata da cambiamenti clinicamente significativi nella biodisponibilità dell'acido alendronico.
Negli studi clinici condotti su pazienti che hanno assunto preparazioni di estrogeni (transdermico, intravaginale, per via orale) insieme a acido alendronico, non è stata rilevata alcuna interazione clinicamente significativa.
Non sono stati condotti studi speciali sull'interazione farmacologica dell'acido alendronico, ma il suo uso in studi clinici con un gran numero di farmaci ampiamente utilizzati non è stato accompagnato dallo sviluppo di un'interazione clinicamente significativa.
overdose
In caso di sovradosaggio di alendronato sviluppare hypophosphatemia, ipocalcemia, diarrea, dolore addominale, dispepsia, esofagite, disfagia, bruciore di stomaco, gastrite, erosiva e lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale.
Trattamento: ingestione di antiacidi contenenti calcio o latte per legare l'alendronato; il paziente deve stare in piedi; il vomito non deve essere indotto a causa del rischio di lesioni esofagee; trattamento sintomatico.
Alendronato: istruzioni ufficiali per l'uso
Numero di registrazione:
Nome commerciale del farmaco: Alendronat
Nome internazionale non proprietario (DCI): acido alendronico
Forma di dosaggio: compresse
Ingredienti: 1 compressa contiene:
Principio attivo:
Alendronato 10 mg. Contiene il principio attivo alendronato sodico triidrato 13,05 mg, in termini di acido alendronico 10,00 mg
Alendronato 70 mg. Contiene principio attivo alendronato sodio triidrato 91,36 mg, in termini di acido alendronico 70,00 mg.
Eccipienti: amido di mais (C * Pharm 93000), lattosio (zucchero del latte), magnesio stearato, cellulosa microcristallina.
Descrizione: compresse di colore bianco o quasi bianco, forma cilindrica piatta con uno smusso o con uno smusso e un rischio (dosaggio di 70 mg). È permessa una marmorizzazione minore.
Categoria farmacoterapeutica: inibitore del riassorbimento osseo-bifosfonato.
Codice ATX M05BA04
Proprietà farmacologiche
farmacodinamica
Un inibitore specifico non ormonale del riassorbimento osseo osteoclastico (dal gruppo degli amino-bis-fosfonati, analoghi sintetici del pirofosfato che lega l'idrossiapatite nell'osso), sopprime gli osteoclasti. Ripristina un equilibrio positivo tra riassorbimento e restauro osseo, aumenta progressivamente la densità minerale ossea (regola il metabolismo del fosforo e del calcio), favorisce la formazione di tessuto osseo con una normale struttura istologica.
farmacocinetica
La biodisponibilità dell'acido alendronico se assunto a stomaco vuoto 2 ore prima dei pasti è dello 0,64% (per le donne) e dello 0,6% (per gli uomini); se assunto a stomaco vuoto 1-1,5 ore prima del pasto è ridotto del 40%. Caffè e succo d'arancia riducono la biodisponibilità del 60%.
distribuzione:
Il volume medio di distribuzione in uno stato di concentrazione di equilibrio (ad eccezione delle ossa) nell'uomo è di almeno 28 litri. La concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno dopo somministrazione orale in una dose terapeutica è troppo bassa per la determinazione analitica (
Acido alendronico: istruzioni per l'uso
struttura
descrizione
Azione farmacologica
farmacocinetica
Indicazioni per l'uso
- trattamento dell'osteoporosi nelle donne in postmenopausa;
- prevenzione dello sviluppo di fratture, incluse fratture dell'anca e fratture da compressione della colonna vertebrale.
Controindicazioni
- Malattie esofagee che rallentano lo svuotamento, come stenosi o acalasia;
Incapacità di sedersi o stare dritti per 30 minuti;
Ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco;
Con esacerbazione di malattie del tratto gastrointestinale superiore, come disfagia, malattie dell'esofago, gastrite, duodenite, ulcera gastrica;
L'acido alendronico non è raccomandato per i pazienti con funzionalità renale compromessa durante l'uso di QA
http://apteka.103.by/alendronovaya-kislota-instruktsiya/Acido alendronico
Azione farmaceutica
Un inibitore specifico non ormonale del riassorbimento osseo osteoclastico (dal gruppo degli aminobifosfonati, gli analoghi sintetici pirofosfato che si legano all'idrossiapatite nell'osso), sopprime gli osteoclasti. Stimola l'osteogenesi, ristabilisce un equilibrio positivo tra riassorbimento e restauro osseo, aumenta progressivamente la densità minerale ossea (regola il metabolismo del fosforo e del calcio) e contribuisce alla formazione di tessuto osseo normale con una normale struttura istologica.
farmacocinetica
Assorbito nel tratto digestivo del 25%. La biodisponibilità assoluta per le compresse (10 mg) assunte 2 ore prima dei pasti è dello 0,78% per le donne e dello 0,59% per gli uomini. La biodisponibilità assoluta alla dose di 40 mg nelle donne è dello 0,6%. Se assunto 30-60 minuti prima di un pasto, la biodisponibilità è ridotta del 40% rispetto alla dose assunta 2 ore prima dei pasti. La ricezione dopo 2 ore dopo aver mangiato non influisce sulla biodisponibilità, l'assunzione di caffè e succo d'arancia riduce la biodisponibilità del 60%. La comunicazione con le proteine plasmatiche è di circa il 78%. T1 / 2 - non più di 10 ore La clearance renale è di 71 ml / min, sistemica - 200 ml / min. La concentrazione plasmatica dopo infusione endovenosa è ridotta del 95% entro 6 ore. Escreta dai reni.
testimonianza
La malattia di Paget,
osteoporosi nelle donne in postmenopausa (prevenzione delle fratture ossee, inclusi anca e colonna vertebrale),
osteoporosi negli uomini
ipercalcemia per tumori maligni.
Controindicazioni
Ipersensibilità, gravidanza, allattamento, età infantile (sicurezza ed efficacia non sono attualmente definite).
Con cura malattia gastrointestinale nella fase acuta (disfagia, esofagite, gastrite, duodenite, ulcera gastrica e duodeno 12), stenosi esofagea, acalasia dell'esofago, insufficienza renale cronica (con CC inferiore a 35 ml / min aumenta il rischio di accumulo del farmaco), ipocalcemia, carenza di vitamina D.
Categoria di azione sul feto. C
dosaggio
Dentro, 1 volta al giorno, senza masticare, per 2 ore (almeno 30 minuti) prima del primo pasto, acqua o altri farmaci. Lavare solo con acqua naturale.
Nell'osteoporosi nelle donne in postmenopausa - 10 mg / die, per la prevenzione - 5 mg / die.
Quando la malattia di Paget - 40 mg / die per 6 mesi.
Effetti collaterali
Dal sistema digestivo: dolore addominale, disfagia, bruciore di stomaco, esofagite, ulcera esofagea o erosione, gastralgia, dispepsia, flatulenza, stipsi o diarrea e nausea. CNS: mal di testa, irritabilità. Sulla parte della pelle: eruzione cutanea, arrossamento della pelle. Altro: mialgia, ipocalcemia asintomatica e ipofosfatemia, osteonecrosi della mascella inferiore.
Overdose. Trattamento: latte o Ca2 + contenenti antiacidi per il legame del farmaco (a causa del rischio di irritazione dell'esofago non dovrebbe causare il vomito).
interazione
L'uso simultaneo di farmaci Ca2 + (compresi gli antiacidi), riduce l'assorbimento. L'intervallo tra l'assunzione del farmaco e altri farmaci dovrebbe essere di almeno 1 ora.
I FANS (incluso l'ASA) possono aumentare gli effetti collaterali dell'acido alendronico da parte del tratto gastrointestinale.
Istruzioni speciali
Lavare solo con acqua normale, poiché le altre bevande (tra cui acqua minerale, caffè, tè, succo d'arancia) riducono l'assorbimento.
Per ridurre l'effetto irritante sull'esofago, è necessario prendere subito dopo l'aumento del mattino, bere un bicchiere pieno d'acqua, dopo averlo assunto non dovrebbe andare per 30 minuti (è pericoloso da usare se il paziente non è in grado di stare in piedi o seduto per 30 minuti). La ricezione prima di coricarsi o in posizione orizzontale aumenta il rischio di sviluppare esofagite.
In presenza di ipocalcemia, è necessario correggerlo prima di iniziare il trattamento. La terapia deve essere combinata con una dieta arricchita con sali di Ca2 +.
Nome commerciale dell'acido alendronico
Accordo con il Ministero della Salute della Repubblica di Belarus
Ordine n. 401 del 29/03/2013
Nome commerciale: acido alendronico.
Nome internazionale non proprietario: ACIDO ALENDRONICO (acido alendronico)
Descrizione: compresse di colore bianco o quasi bianco, piatte cilindriche, sfaccettate e rischiose.
Ingredienti: ogni compressa contiene:
principio attivo: acido alendronico (come alendronato di sodio) - 70 mg;
eccipienti: lattosio anidro, cellulosa microcristallina (E 460), sodio croscaramelloso, magnesio stearato (E 572).
Forma di dosaggio: compresse.
Categoria farmacoterapeutica: farmaci che interessano la mineralizzazione delle ossa. Bifosfonati. Acido alendronico
Codice ATH: M05VA04
Alendronato riferisce ad bifosfonati - composti che sono localizzati in aree di riassorbimento osseo attivo di osteoclasti, inibendo il processo di riassorbimento osseo causata da osteoclasti senza esercitare un effetto diretto sulla formazione di nuovo osso. Poiché il riassorbimento osseo e la comparsa di nuovo tessuto osseo sono interrelati, anche la formazione ossea diminuisce, ma in misura minore rispetto al riassorbimento, che porta ad un progressivo aumento della massa ossea. Durante il trattamento, l'alendronato forma il normale tessuto osseo, nella matrice di cui è inserito l'alendronato, rimanendo farmacologicamente inattivo. A dosi terapeutiche, l'alendronato non causa l'osteomalacia.
Osteoporosi nelle donne in postmenopausa. L'osteoporosi è caratterizzata da una diminuzione della massa ossea e, di conseguenza, un aumento del rischio di fratture, in particolare della colonna vertebrale, dell'anca e del polso. Si trova in uomini e donne, ma è particolarmente comune nelle donne dopo la menopausa, quando il tasso di riassorbimento osseo supera il tasso di formazione, che porta alla perdita di massa ossea.
L'uso quotidiano di alendronato nelle donne in postmenopausa provoca alterazioni biochimiche che indicano una soppressione dose-dipendente del riassorbimento osseo, inclusa una diminuzione del calcio urinario e marcatori di rottura del collagene osseo (idrossiprolina, deossipiridinolina e N-telopeptidi reticolati di tipo I) nelle urine. Questi parametri biochimici ritornano ai valori basali dopo 3 settimane dopo la sospensione dell'alendronato, nonostante il fatto che il farmaco sia permanentemente conservato nelle ossa dello scheletro.
Il trattamento prolungato di osteoporosi Alendronato riduce l'escrezione urinaria di riassorbimento osseo marcatori deossipiridinolina e cross-linked N-telopeptide del collagene di tipo I circa ai livelli osservati in donne sane prima della menopausa. Il tasso di riassorbimento osseo inizia a diminuire fin dal primo mese di trattamento, raggiunge un valore costante a 3-6 mesi di terapia e rimane ai valori raggiunti durante il trattamento con acido alendronico. Vi è anche una diminuzione dei livelli dei marcatori di formazione ossea - osteocalcina e fosfatasi alcalina specifica dell'osso. Una diminuzione simile del tasso di metabolismo osseo si verifica quando si assume l'acido alendronico in una dose di 70 mg una volta alla settimana per un anno.
Effetto sulla densità minerale ossea.
Nei pazienti con osteoporosi postmenopausale, l'acido alendronico aumenta la densità minerale ossea (BMD) della colonna lombare, del collo femorale e del trocantere grande della coscia. Anche la BMD totale aumenta significativamente, un aumento della massa ossea è osservato già 3 mesi dopo l'assunzione del farmaco e dura 3 anni. Con l'estensione del periodo di ricezione a 5 anni, l'IPC della colonna vertebrale lombare e il grande trocantere della coscia continua ad aumentare e l'aumento aggiuntivo nel periodo tra il 3 ° e il 5 ° anno di terapia è rispettivamente dello 0,94% e 0,88%. Pertanto, l'acido alendronico provoca l'osteoporosi inversa. L'efficacia dell'acido alendronico non dipende dall'età, dalla razza, dal tasso di base del metabolismo del tessuto osseo, dalla funzione renale e dall'uso di un'ampia gamma di farmaci.
L'annullamento dell'acido alendronico dopo 1-2 anni di somministrazione è accompagnato da un graduale ritorno dell'intensità del metabolismo osseo ai valori originali. Pertanto, la terapia con acido alendronico deve essere eseguita a lungo per garantire un aumento graduale della massa ossea.
In uno studio in donne in postmenopausa con osteoporosi, è stato dimostrato che l'acido alendronico 70 mg 1 volta a settimana terapeuticamente equivalente di alendronico 10 mg al giorno ed è anche efficace nel ridurre l'incidenza di fratture, come alendronico 10 mg, assunta quotidianamente. Il grado di aumento della densità minerale ossea della colonna lombare e di altre aree dello scheletro è comparabile tra questi gruppi terapeutici.
Impatto sull'incidenza delle fratture ossee
Nelle donne con osteoporosi postmenopausale, mentre assumono acido alendronico per 3 anni, il rischio di una frattura vertebrale è quasi dimezzato.
Aspirazione. La biodisponibilità di acido alendronico in una dose di 5-70 mg quando somministrata a stomaco vuoto non più tardi di 2 ore prima di una colazione standard è dello 0,64% nelle donne e dello 0,6% negli uomini. Assumendo acido alendronico a stomaco vuoto 1-1,5 ore prima di una colazione standard, la biodisponibilità diminuisce di circa il 40%. Nei pazienti con osteoporosi e malattia di Paget dell'osso, l'acido alendronico è efficace se assunto a stomaco vuoto, non oltre 30 minuti prima del primo pasto o del liquido.
La biodisponibilità dell'acido alendronico è insignificante se somministrata contemporaneamente a un pasto o entro due ore dopo un pasto. L'assunzione simultanea di caffè o succo d'arancia riduce la biodisponibilità del farmaco di circa il 60%. Quando assume prednisolone alla dose di 20 mg 3 volte al giorno per 5 giorni, non vi è alcun cambiamento clinicamente significativo nella biodisponibilità dell'alendronato.
Distribuzione. La distribuzione media dell'alendronato in equilibrio (ad eccezione del tessuto osseo) è di almeno 28 litri. Se assunto in dosi terapeutiche, la concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno è trascurabile (inferiore a 5 ng / ml). Il legame dell'alendronato con le proteine plasmatiche è approssimativamente del 78%.
Metabolismo. Non ci sono prove che l'acido alendronico sia metabolizzato nell'uomo o negli animali.
Ritiro. Dopo una singola somministrazione endovenosa di acido alendronico marcato con carbonio 14 C, circa il 50% del farmaco viene escreto nelle urine entro 72 ore; l'escrezione del farmaco marcato con le feci era insignificante o non determinata. Dopo una singola somministrazione endovenosa di acido alendronico alla dose di 10 mg, la sua clearance renale è di 71 ml / min. 6 ore dopo la somministrazione endovenosa, la concentrazione plasmatica è ridotta di oltre il 95%. L'emivita finale supera i 10 anni, che riflette il rilascio del farmaco dal tessuto osseo. L'acido alendronico non viola l'escrezione di droghe attraverso i sistemi di trasporto acidi e basici dei reni.
Ci si può aspettare un accumulo un po 'maggiore del farmaco nel tessuto osseo in pazienti con funzionalità renale compromessa.
Indicazioni per l'uso
- trattamento dell'osteoporosi nelle donne in postmenopausa;
- prevenzione dello sviluppo di fratture, incluse fratture dell'anca e fratture da compressione della colonna vertebrale.
- malattie esofagee che rallentano il suo svuotamento, come stenosi o acalasia;
- incapacità di sedersi o stare dritti per 30 minuti;
- ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco;
- con esacerbazione di malattie del tratto gastrointestinale superiore, come disfagia, malattie esofagee, gastrite, duodenite o ulcera gastrica;
- l'acido di alendronovuyu non è consigliato di nominare pazienti con funzione renale deteriorata con KK il 1%:
Tratto gastrointestinale: dolore addominale, dispepsia, ulcera esofagea, disfagia, flatulenza, stipsi, diarrea, rigurgito acido, nausea, gastrite, ulcera gastrica, tra cui ulcera peptica complicata da emorragia (melena).
Sistema muscolo-scheletrico: mialgia, dolore alle ossa, articolazioni, crampi muscolari. Sistema nervoso: mal di testa.
I seguenti effetti indesiderati sono stati riportati in un'ampia pratica clinica:
Tratto gastrointestinale: erosione o esofagee ulcere, nausea, vomito, gastrite, melena, esofagite, stenosi esofagea, perforazione, ulcera orofaringe, raramente - ulcera gastrica e duodenale (anche se non è stato stabilito il legame con la droga), un osteonecrosi locali della mandibola associata principalmente con precedente estrazione di un prurito e / o infezione locale (compresa l'osteomielite), spesso con un lento recupero.
Sistema muscoloscheletrico: mialgia, dolore alle ossa, dolore alle articolazioni, raramente - grave, gonfiore delle articolazioni, fratture a bassa energia del corpo del femore. Esiste il rischio di fratture da stress del femore prossimale. I seguenti sintomi possono precedere una frattura: dolore nella zona dell'anca, debolezza o fastidio.
Raramente reazioni cutanee: eruzione cutanea, eritema.
Corpo nel suo complesso: reazioni di ipersensibilità inclusi orticaria e raramente - angioedema, sintomi transitori di risposta di fase acuta nel trattamento precoce (mialgia, malessere, astenia, raramente - la febbre), ipocalcemia. Raramente: edema periferico.
Reazioni cutanee: rash, fotosensibilità, prurito, alopecia, reazioni cutanee raramente gravi, inclusa la sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica.
Organi di senso: raramente - uveite, sclerite, episclerite.
Sistema nervoso: vertigini, capogiri sistemici, violazione del gusto.
Riduzione dei livelli di calcio e fosfato nel siero (solitamente lieve, asintomatica e transitoria) del 18% e del 10%, rispettivamente.
Sintomi: ipocalcemia, ipofosfatemia, eventi avversi nel tratto gastrointestinale superiore, tra cui indigestione, bruciore di stomaco, esofagite, gastrite, ulcere gastriche ed esofagee.
Trattamento: nessuna informazione specifica. Il paziente deve assumere latte o antiacidi per legare l'alendronato. Per prevenire l'irritazione dell'esofago non dovrebbe indurre il vomito. I pazienti devono essere mantenuti in posizione verticale.
Interazione con altri farmaci
L'assorbimento di acido alendronico può essere compromesso se il farmaco viene assunto contemporaneamente a supplementi di calcio, antiacidi e altri preparati orali. A questo proposito, l'intervallo tra l'assunzione di alendronato e altri farmaci assunti per via orale dovrebbe essere di almeno 30 minuti.
Quando combinato con acido alendronico con terapia ormonale sostitutiva (estrogeno ± progestinico), la sicurezza e la tollerabilità della terapia combinata sono coerenti con quelle di ciascuno di questi farmaci separatamente.
Negli studi clinici sull'acido alendronico negli uomini, nelle donne in postmenopausa e nei pazienti che assumevano glucocorticosteroidi, non sono state rilevate interazioni farmacologiche clinicamente significative che interessano il legame alle proteine, l'escrezione renale e il metabolismo. La frequenza degli eventi avversi dalla parte superiore del tratto gastrointestinale aumenta con la combinazione di acido alendronico in una dose superiore a 10 mg al giorno con farmaci contenenti acido acetilsalicilico. Tuttavia, questo effetto non è stato osservato durante l'assunzione di acido alendronico in una dose di 70 mg 1 volta a settimana.
L'acido alendronico, come altri bifosfonati, può causare irritazione locale della membrana mucosa del tratto gastrointestinale superiore.
Nei pazienti trattati con alendronato si osservano reazioni avverse come esofagite, ulcera dell'esofago ed erosione esofagea, occasionalmente con conseguente stenosi o perforazione esofagea. In alcuni casi, questi eventi avversi possono essere gravi o richiedere il ricovero in ospedale. A questo proposito, i medici dovrebbero prestare particolare attenzione a qualsiasi segno o sintomo che indichi possibili disturbi dell'esofago, e i pazienti devono essere avvertiti sulla necessità di interrompere l'assunzione di acido alendronico e consultare un medico se sviluppano disfagia, dolore durante la deglutizione o dietro lo sterno, l'aspetto o il rafforzamento del bruciore di stomaco.
Il rischio di eventi avversi gravi dall'esofago è più alto nei pazienti che violano le raccomandazioni per l'assunzione del farmaco e / o continuano a prenderlo quando si manifestano sintomi di irritazione dell'esofago. È particolarmente importante che il paziente abbia raccomandazioni per l'assunzione del farmaco, le abbia comprese ed è stato informato che il rischio di sviluppare lesioni dell'esofago aumenta se queste raccomandazioni non vengono seguite.
Ci sono rari casi di ulcere gastriche e duodenali, a volte gravi e complicate. Tuttavia, in questi casi, non è stata stabilita una relazione causale con l'assunzione del farmaco.
L'acido alendronico deve essere usato con cautela nei pazienti con esacerbazioni acute delle malattie del tratto gastrointestinale superiore, quali disfagia, malattie esofagee, gastrite, duodenite e ulcere dovute al possibile effetto irritante dell'acido alendronico sulla membrana mucosa del tratto gastrointestinale superiore e al deterioramento la malattia di base.
Vi sono casi di osteonecrosi della mandibola locale (VLF), principalmente associati a un'estrazione precedente del dente e / o ad un'infezione locale (compresa l'osteomielite), spesso con recupero lento. Nella maggior parte dei casi, il VLF nei pazienti che assumono bifosfonati si verifica in pazienti oncologici che ricevono bifosfonati per via endovenosa. I fattori di rischio noti per VLF comprendono il cancro, la terapia concomitante (ad esempio, chemioterapia, radioterapia, corticosteroidi), scarsa igiene orale e comorbilità (ad esempio, malattia parodontale e / o altre malattie dentali, anemia, coagulopatia, infezione) e fumo. I pazienti che sviluppano VLF devono ricevere cure mediche specialistiche da un chirurgo maxillo-facciale e la questione della sospensione della terapia con bifosfonati deve essere considerata sulla base di una valutazione individuale del rapporto rischio / beneficio. La chirurgia dentale può peggiorare le cose.
Le tattiche di trattamento di ciascun paziente che richiede un intervento dentale invasivo (ad esempio estrazione del dente, impianto), inclusa la terapia con bifosfonati, devono essere basate sul giudizio clinico del medico curante e / o del chirurgo maxillo-facciale e sulla valutazione individuale del rapporto rischio / beneficio.
Nei pazienti trattati con bifosfonati è stato riportato dolore all'osso, alle articolazioni e / o al topo. Questi sintomi sono raramente gravi e / o portano a disabilità. Il tempo di comparsa dei sintomi varia da un giorno a diversi mesi dall'inizio della terapia.
Nella maggior parte dei pazienti, dopo la cessazione della terapia, i sintomi regrediscono, ma in alcuni pazienti ricompaiono dopo aver ripreso lo stesso farmaco o altro bisfosfonato.
Patologico (cioè sotto l'influenza di fratture o fratture sottorotrone insignificanti o spontanee delle parti prossimali del diaframma osseo femorale sono state riportate in un piccolo numero di pazienti che assumevano bifosfonati per un lungo periodo (nella maggior parte dei casi, la somministrazione di alendronato variava da 18 mesi a 10 anni). Alcune delle fratture appartenevano alla categoria dello stress (noto anche come frattura da carico, frattura in marcia, frattura di Deutschnerder), che sorgeva in assenza di lesioni. Alcuni pazienti, per settimane o mesi prima dell'inizio di una frattura completa, hanno sofferto di dolore prodromico nella zona interessata, spesso associato a un caratteristico pattern a raggi X di una frattura da stress. Le fratture erano spesso bilaterali, in relazione alle quali i pazienti con una frattura del femore sullo sfondo dei bisfosfonati hanno bisogno di condurre un esame del femore controlaterale. Queste fratture sono state caratterizzate da una scarsa accrescimento. Il numero di messaggi era molto piccolo, inoltre, le fratture da stress con caratteristiche cliniche simili si verificano in pazienti che non assumono bifosfonati. I pazienti con fratture da stress devono essere esaminati con una valutazione delle cause note e dei fattori di rischio (ad esempio, carenza di vitamina D, assorbimento alterato, uso di corticosteroidi, precedenti di fratture da stress, artriti o fratture degli arti inferiori, stress eccessivo o eccessivo, diabete, alcolismo cronico) e mi occupo di cure ortopediche adeguate. Prima di ottenere i risultati dell'indagine, si dovrebbe prendere in considerazione la sospensione della somministrazione di bifosfonati in pazienti con fratture da stress, sulla base di una valutazione del rapporto rischio / beneficio in ciascun caso.
I pazienti devono essere avvisati che se saltano accidentalmente l'acido alendronico 1 volta a settimana, devono assumere 1 compressa al mattino del giorno successivo. Non dovresti assumere due dosi nello stesso giorno, ma successivamente dovresti tornare a prendere il farmaco una volta alla settimana il giorno della settimana scelto all'inizio del trattamento.
L'acido alendronico non è raccomandato per i pazienti con QA
http://belmedpreparaty.com/product/anot.php?anat_id=3Alendronato Sodio (10 mg) Acido alendronico
istruzione
- russo
- kazako russo
Nome commerciale
Alendronato Sodio
Nome internazionale non proprietario
Forma di dosaggio
Compresse da 10 mg e 70 mg
struttura
Una compressa contiene
principio attivo - acido alendronico 10 mg o 70 mg
(sotto forma di sodio alendronato),
eccipienti: cellulosa microcristallina, amido, sodio amido glicolato, povidone (K-30), 2-propanolo, cloruro di metilene, magnesio stearato.
descrizione
Le compresse sono di forma rotonda, biconvesse, di colore da bianco a quasi bianco (dosaggio 10 mg).
Le compresse sono di forma ovale, biconvesse, di colore da bianco a quasi bianco, con la scritta "I" su un lato e "29" sull'altro lato (dosaggio 70 mg).
Gruppo farmacoterapeutico
Preparati per il trattamento delle malattie ossee. Farmaci che influenzano la struttura e la mineralizzazione delle ossa. Bifosfonati. Acido alendronico
Codice ATH M05BA04
Proprietà farmacologiche
farmacocinetica
Dopo una singola dose di 5-70 mg al mattino a stomaco vuoto 2 ore prima della colazione, la biodisponibilità è dello 0,64%. Con un intervallo di 1 ora o 30 minuti tra l'assunzione del medicinale e il cibo, l'assorbibilità dell'acido alendronico diminuisce e la sua biodisponibilità è 0,46-0,39%. Tuttavia, una diminuzione dell'assorbibilità non influenza significativamente l'efficacia del farmaco. L'assunzione simultanea di caffè o succo d'arancia riduce la biodisponibilità del 60%.
La comunicazione con le proteine plasmatiche è di circa il 78%.
Dopo l'ingestione, l'acido alendronico viene temporaneamente distribuito nei tessuti molli, quindi rapidamente incorporato nel tessuto osseo ed escreto nelle urine.
Se somministrato per via orale dopo 6 ore, la concentrazione plasmatica dell'acido alendronico si riduce di oltre il 95%. L'emivita è di circa 10 anni, il che indica un'eliminazione a lungo termine dell'acido alendronico dal tessuto osseo. Assorbito, ma non incorporato nel tessuto osseo, l'acido alendronico viene espulso rapidamente nelle urine. L'acido alendronico non è derivato dai sistemi di trasporto di reni acidi o alcalini: è probabile che l'alendronato di sodio non influenzi l'eliminazione dei farmaci dai sistemi di cui sopra.
Nonostante la mancanza di prove, la malattia renale può ridurre l'escrezione di sodio alendronato, seguita da un aumento della deposizione ossea. Nelle masse fecali la sostanza attiva non viene rilevata. Non ci sono dati che confermino il metabolismo dell'alendronato di sodio nel corpo umano.
farmacodinamica
L'alendronato di sodio è un bisfosfonato, un analogo pirofosfato che lega l'idrossiapatite alle ossa. Il meccanismo d'azione è associato alla soppressione del riassorbimento osseo da parte degli osteoclasti senza un effetto diretto sulla formazione del tessuto osseo. Aumenta progressivamente la densità minerale ossea (regola il metabolismo del fosforo-calcio). L'uso di sodio alendronato contribuisce alla formazione del tessuto osseo di composizione e struttura normale.
Indicazioni per l'uso
trattamento dell'osteoporosi della menopausa (riduzione del rischio di fratture della colonna vertebrale e del femore)
Dosaggio e somministrazione
La dose raccomandata è 10 mg una volta al giorno o 70 mg una volta alla settimana. La compressa è presa intera al mattino a stomaco vuoto non meno di 30 minuti prima del primo pasto. Lavare con un bicchiere di acqua potabile normale in un volume non inferiore a 200 ml, poiché altre bevande possono ridurre l'assorbimento di acido alendronico. Non masticare o sciogliere le compresse. Dopo l'assunzione di acido alendronico non dovrebbe andare a letto per almeno 30 minuti.
Non puoi prendere una pillola fino al sorgere del mattino dal letto o prima di andare a dormire. Il trattamento con sodio alendronato deve essere integrato con l'assunzione di calcio e vitamina D se quantità insufficienti sono fornite con il cibo.
Effetti collaterali
mal di testa, irritabilità
dolore addominale, dispepsia, stitichezza, diarrea, flatulenza, ulcera dell'esofago, disfagia, gonfiore, eruttazione acida
dolore nei muscoli, nelle ossa, nelle articolazioni
nausea, vomito, gastrite, esofagite, erosione esofagea, melena
eruzione cutanea, prurito, eritema
restringimento dell'esofago, ulcere orofaringee, perforazione dell'ulcera e sanguinamento nella parte superiore del tratto gastrointestinale
uveite, sclerite, episclerite, congiuntivite, chialite
orticaria, angioedema
mialgia, malessere, a volte febbre di solito all'inizio della terapia
eruzione della fotosensibilità
ipocalcemia sintomatica, ipofosfatemia
Sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica
osteonecrosi della mascella, frattura sottotrocanterica e diafisaria atipica del femore
astenia, edema periferico
Controindicazioni
anomalie dell'esofago e altri fattori che impediscono la pervietà dell'esofago, come stenosi o acalasia
l'incapacità del paziente di rimanere in piedi, anche seduto, per 30 minuti
ipersensibilità all'alendronato o ad uno qualsiasi dei componenti del farmaco
insufficienza renale con velocità di filtrazione glomerulare
http://drugs.medelement.com/drug/%D0% B0% D0% BB% D0% B5% D0% BD% D0% B4% D1% 80% D0% BE% D0% BD% D0% B0% D1 % 82-% D0% BD% D0% B0% D1% 82% D1% 80% D0% B8% D1% 8F-10-% D0% B8% D0% BD% D1% 81% D1% 82% D1% 80 % D1% 83% D0% BA% D1% 86% D0% B8% D1% 8F? Istruzione_lang = RUIstruzioni per l'uso di droghe, analoghi, recensioni
Istruzioni da tablet Listel.Ru
Menu principale
Solo le istruzioni ufficiali più aggiornate per l'uso dei farmaci! Le istruzioni per i farmaci sul nostro sito sono pubblicate in forma invariata, in cui sono allegati ai farmaci.
Acido alendronico *
I FARMACI DELLE VACANZE RICETTIVE SONO AMMESSI A UN PAZIENTE SOLTANTO DA UN MEDICO. QUESTA ISTRUZIONE SOLO PER I LAVORATORI MEDICI.
Descrizione del principio attivo Acido alendronico / Acidum alendronicum.
Formula: C4H13NO7P2, nome chimico: (4-ammino-1-idrossibutilidene) acido bisfosfonico (e sotto forma di sale monosodico triidrato).
Gruppo farmacologico: metabolismo / correttori del metabolismo osseo e cartilagineo.
Azione farmacologica: inibizione del riassorbimento osseo.
Proprietà farmacologiche
L'acido alendronico è un aminobifosfonato, un analogo sintetico del pirofosfato. L'acido alendronico si lega all'idrossiapatite localizzata nell'osso. L'acido alendronico riduce l'attività degli osteoclasti, rallenta il riassorbimento osseo - agisce come inibitore specifico del riassorbimento osseo mediato dagli osteoclasti. L'acido alendronico promuove la formazione di tessuto osseo con una normale struttura istologica, stimola l'osteogenesi, aumenta la densità minerale ossea. L'acido alendronico ripristina un equilibrio positivo tra riparazione ossea e riassorbimento. L'acido alendronico regola il metabolismo del calcio-fosforo.
L'assorbimento di acido alendronico nel tratto gastrointestinale è del 25%. Per le compresse di acido alendronico (10 mg), che vengono assunte 2 ore prima dei pasti, la biodisponibilità assoluta è dello 0,59% per gli uomini e dello 0,78% per le donne. Nelle donne dopo assunzione di acido alendronico in dosi da 5 a 40 mg per via orale a stomaco vuoto 2 ore prima di una colazione standard, il valore medio della biodisponibilità assoluta è dello 0,6%. In uno studio su 49 donne in postmenopausa, è stato rilevato che dopo aver assunto 10 mg di acido alendronico da 30 a 60 minuti prima della colazione, la biodisponibilità diminuisce di circa il 40% rispetto ai valori di biodisponibilità durante l'assunzione del farmaco 2 ore prima di un pasto. La biodisponibilità dell'acido alendronico è insignificante dopo l'assunzione del farmaco con cibo o bevande o entro 2 ore dopo un pasto. L'uso combinato di acido alendronico con succo d'arancia o caffè porta ad una diminuzione della biodisponibilità di circa il 60%. Quando somministrato per via endovenosa alla dose di 1 mg / kg, l'acido alendronico viene distribuito ai tessuti molli, quindi rapidamente ridistribuito a tessuto osseo o escreto nelle urine (stabilito in studi preclinici su ratti maschi). Nell'uomo il volume di distribuzione dell'acido alendronico nello stato di equilibrio è di 28 litri. La concentrazione di acido alendronico nel siero dopo somministrazione orale in una dose terapeutica era inferiore al limite di misurazione (inferiore a 5 ng / ml). L'acido alendronico si lega alle proteine plasmatiche di circa il 78%. L'acido alendronico non è metabolizzato nel corpo. Con una singola iniezione endovenosa di 10 mg di acido alendronico, la clearance sistemica non è superiore a 200 ml / min, la clearance renale è di 71 ml / min. Entro 6 ore dall'infusione endovenosa, la concentrazione di acido alendronico nel siero è ridotta del 95%. Con una singola iniezione endovenosa di acido alendronico, etichettata con atomi di carbonio [14C], circa 3% della sostanza viene escreta dai reni entro 3 giorni e una piccola quantità viene escreta attraverso l'intestino. L'emivita terminale dell'acido alendronico è superiore a 10 anni, che è associata al rilascio della sostanza attiva dalle ossa.
La biodisponibilità dell'acido alendronico non è significativamente diversa nelle donne e negli uomini. L'escrezione e la biodisponibilità dell'acido alendronico sono simili nei pazienti anziani e giovani. Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, non è necessario aggiustare la dose di acido alendronico, poiché non è metabolizzato e non viene escreto nella bile. Nei volontari sani, l'acido alendronico non si accumula nel tessuto osseo ed è rapidamente escreto nelle urine. Non sono stati condotti studi di farmacocinetica controllati sull'uso di acido alendronico nell'insufficienza renale, ma nei pazienti con grave compromissione della funzione renale è probabile che la rimozione dell'acido alendronico sia ridotta. Pertanto, nei pazienti con funzionalità renale compromessa, ci si può aspettare un accumulo un po 'maggiore di acido alendronico nel tessuto osseo. Quando la clearance della creatinina da 35 a 60 ml / min non è richiesto un aggiustamento della dose. Non è raccomandato l'uso di acido alendronico in pazienti con clearance della creatinina inferiore a 35 ml / min, in quanto non esiste tale esperienza.
testimonianza
Trattamento e prevenzione dell'osteoporosi nelle donne in postmenopausa (prevenzione delle fratture ossee, inclusi anca e colonna vertebrale); osteoporosi negli uomini (al fine di prevenire le fratture, aumentare la massa ossea); osteoporosi causata dall'uso di glucocorticosteroidi negli uomini e nelle donne; ipercalcemia per tumori maligni; La malattia di Paget (ostosi deformante) negli uomini e nelle donne.
Il metodo di utilizzo dell'acido alendronico e della dose
L'acido alendronico è assunto per via orale, senza masticare, 2 ore (almeno 0,5 ore) prima del primo pasto, bevendo solo acqua. Il dosaggio è impostato individualmente, a seconda delle prove. La durata ottimale dell'uso di acido alendronico non è stata stabilita. La necessità di continuare il trattamento con bifosfonati dovrebbe essere valutata su base regolare, soprattutto dopo 5 o più anni di utilizzo.
L'acido alendronico dovrebbe essere usato per soddisfare il fabbisogno giornaliero di vitamina D e calcio.
Le compresse devono essere assunte solo con acqua normale, poiché altre bevande (tra cui acqua minerale, tè, caffè, succhi) riducono l'assorbimento di acido alendronico.
Per ridurre l'effetto irritante dell'acido alendronico sul tratto gastrointestinale superiore, la pillola deve essere presa solo dopo essersi svegliata e alzarsi dal letto; la compressa deve essere deglutita intera (non sciogliere, masticare, sciogliere in bocca a causa della possibile formazione di ulcere nella bocca e nella faringe), bere un bicchiere pieno d'acqua; non prendere le pillole prima di coricarsi; Entro 30 minuti dopo l'assunzione di acido alendronico, non è consigliabile occupare una posizione orizzontale (in posizione orizzontale o quando assunto prima di coricarsi aumenta il rischio di sviluppare esofagite).
Se compaiono sintomi di irritazione dell'esofago (disfagia, dolore dietro lo sterno, comparsa o peggioramento del bruciore di stomaco esistente), i pazienti devono consultare un medico per valutare la possibilità di continuare il trattamento. Il rischio di gravi reazioni avverse da parte dell'esofago è maggiore nei pazienti che assumono acido alendronico in violazione delle istruzioni o / e continuano a riceverlo dopo lo sviluppo di sintomi che indicano irritazione all'esofago. Il paziente deve spiegare in dettaglio le regole per l'assunzione di acido alendronico e assicurarsi che li abbia capiti.
Nei pazienti che assumono a lungo l'acido alendronico possono verificarsi fratture a bassa energia (fratture da fatica) della diafisi prossimale del femore. Le fratture possono svilupparsi dopo un trauma minimo o in assenza di esso, in alcuni pazienti può verificarsi dolore all'anca, spesso con segni esterni di frattura da stress diverse settimane o mesi prima dello sviluppo di una frattura completa del femore. Tali fratture erano spesso bilaterali, quindi pazienti con una frattura di diafisi femorale e ricevente bifosfonati da lungo tempo, è necessario condurre un'indagine sull'altro lato della coscia. Si consiglia di interrompere l'uso di bifosfonati in pazienti con tali fratture dopo aver valutato la loro condizione sulla base di una valutazione individuale del rapporto rischio-beneficio.
Ci sono segnalazioni di osteonecrosi della mandibola nei pazienti con osteoporosi che ricevono bifosfonati orali. I pazienti con concomitanti fattori di rischio (ad esempio, assunzione di glucocorticosteroidi, cancro, radioterapia, chemioterapia, scarsa igiene orale, infezione, coagulopatia, anemia, malattie gengivali) devono essere sottoposti a un esame dentale con un appropriato trattamento preventivo prima di prescrivere il trattamento con acido alendronico. Durante la terapia, i dati dei pazienti dovrebbero evitare il più possibile l'intervento dentale invasivo. Per i pazienti che sviluppano l'osteonecrosi della mascella durante la terapia con bifosfonati, l'intervento chirurgico dentale può aggravare la condizione. Non vi è evidenza di una possibile riduzione del rischio di osteonecrosi della mascella quando si interrompono i bisfosfonati in pazienti che richiedono un intervento dentale.
In presenza di ipocalcemia e altri disturbi metabolici (ad esempio, carenza di vitamina D), devono essere corretti prima dell'inizio del trattamento. Dieta obbligatoria ricca di calcio. A causa dell'aumento della densità minerale ossea durante il trattamento con acido alendronico, è possibile una leggera riduzione asintomatica delle concentrazioni plasmatiche di calcio e fosfato, specialmente nei pazienti che ricevono glucocorticosteroidi, nei quali l'assorbimento del calcio può essere ridotto. Pertanto, è importante garantire l'apporto di quantità sufficienti di vitamina D e calcio nel corpo, che è particolarmente importante nei pazienti che ricevono glucocorticosteroidi.
Non sono stati condotti studi per valutare l'effetto dell'acido alendronico sulla capacità di guidare veicoli e lavorare con meccanismi. Poiché l'uso di acido alendronico può causare capogiri e altre reazioni avverse, occorre prestare attenzione quando si intraprendono attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione e rapidità delle reazioni psicomotorie (inclusa la guida, il lavoro con i meccanismi) e si astengono dall'eseguire questi tipi attività con lo sviluppo di reazioni avverse.
Controindicazioni
Ipersensibilità, stenosi dell'esofago, acalasia del cardias, condizioni che portano a disfagia e movimenti più lenti del cibo attraverso l'esofago; disfagia, ipocalcemia, gravi disturbi del metabolismo minerale, grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 35 ml / min), la carenza di vitamina D, la gravidanza, l'allattamento, l'età di 18 anni (la sicurezza e l'efficienza non sono stabiliti), l'incapacità del paziente di stare in piedi o seduti in posizione verticale almeno mezz'ora dopo aver preso il farmaco.
Restrizioni all'uso di
Malattie del tratto gastrointestinale nella fase acuta (esofagite, gastrite, ulcera gastrica e duodenale, duodenite), sanguinamento gastrointestinale attivo chirurgia sulle parti superiori del tratto gastrointestinale nella storia, ipovitaminosi D.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso di acido alendronico è controindicato durante la gravidanza e durante l'allattamento. Non ci sono studi clinici strettamente controllati e adeguati sulla sicurezza dell'uso di acido alendronico durante la gravidanza e l'allattamento. Studi condotti sui ratti hanno dimostrato che l'acido alendronico causa la ripartizione del lavoro, che è causata da ipocalcemia, perdita di peso del feto, compromissione della formazione ossea del feto. Al momento del trattamento con acido alendronico, è necessario interrompere l'allattamento al seno (non è noto se l'acido alendronico sia escreto nel latte materno).
Effetti collaterali dell'acido alendronico
Apparato digerente: eruttazione, flatulenza, reflusso gastroesofageo, rigurgito acido, dispepsia, diarrea, stitichezza, bruciore di stomaco, dolore addominale, nausea, pipì, perforazione esofagea, ulcerazione delle membrane mucose della bocca, della gola, ulcera gastrica, ulcera duodenale, ulcera dell'orofaringe, osteonecrosi della mandibola, sanguinamento del tratto gastrointestinale superiore.
Sistema muscolo-scheletrico: dolore alle ossa, alle articolazioni, ai muscoli (incluso grave, che porta alla disabilità), gonfiore delle articolazioni, fratture atipiche della diafisi prossimale del femore, spasmi muscolari.
Sistema nervoso e organi sensoriali: vertigini, mal di testa, irritabilità, perversione del gusto, vertigini, sclerite, uveite, episclerite.
Pelle: rash, fotosensibilità, alopecia, prurito, gravi reazioni cutanee, arrossamento della pelle, eritema, necrolisi epidermica tossica, eritema essudativo maligno.
Reazioni allergiche: reazioni di ipersensibilità, iperemia cutanea, orticaria, angioedema.
Altro: malessere, astenia, febbre, sintomi transitori simil-influenzali (aumento della fatica, dolore muscolare, febbre), edema periferico, ipocalcemia asintomatica, ipofosfatemia transitoria asintomatica.
L'interazione dell'acido alendronico con altre sostanze
I farmaci che contengono calcio, inclusi gli antiacidi, riducono l'assorbimento di acido alendronico.
L'intervallo tra l'assunzione di acido alendronico e altri medicinali deve essere di almeno 1 ora.
Il carbonato di calcio, il cloruro di calcio, l'idrossido di magnesio, l'ossido di magnesio riducono l'assorbimento dell'acido alendronico (l'intervallo tra l'assunzione di questi farmaci deve essere di almeno 1 ora).
La ranitidina aumenta la biodisponibilità dell'acido alendronico di 2 volte (il valore clinico non è determinato).
I farmaci antinfiammatori non steroidei migliorano la gastrotossicità dell'acido alendronico. L'acido acetilsalicilico se usato insieme può aumentare gli effetti collaterali dell'acido alendronico sul tratto gastrointestinale.
L'assunzione di prednisolone non è accompagnata da cambiamenti clinicamente significativi nella biodisponibilità dell'acido alendronico.
Negli studi clinici condotti su pazienti che hanno assunto preparazioni di estrogeni (transdermico, intravaginale, per via orale) insieme a acido alendronico, non è stata rilevata alcuna interazione clinicamente significativa.
Non sono stati condotti studi speciali sull'interazione farmacologica dell'acido alendronico, ma il suo uso in studi clinici con un gran numero di farmaci ampiamente utilizzati non è stato accompagnato dallo sviluppo di un'interazione clinicamente significativa.
overdose
In caso di sovradosaggio di alendronato sviluppare hypophosphatemia, ipocalcemia, diarrea, dolore addominale, dispepsia, esofagite, disfagia, bruciore di stomaco, gastrite, erosiva e lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale.
Trattamento: ingestione di antiacidi contenenti calcio o latte per legare l'alendronato; il paziente deve stare in piedi; il vomito non deve essere indotto a causa del rischio di lesioni esofagee; trattamento sintomatico.